Asam empedu sequestran untuk menurunkan kolesterol

Sequestrants of bile acids (FFA) - sekelompok obat yang memiliki kemampuan untuk mengikat asam dengan nama yang sama di usus, diresepkan untuk menurunkan kadar kolesterol, low density lipoprotein (LDL). Normalisasi metabolisme lipid menghambat perkembangan aterosklerosis, dan juga mencegah perkembangan komplikasi: penyakit jantung koroner, otak, infark miokard, stroke.

Mekanisme tindakan

Semua sequestrant asam empedu memiliki mekanisme aksi yang sama. Memasuki usus, mereka mengikat empedu, membentuk senyawa tak larut yang diekskresikan dalam tinja. Biasanya, asam empedu diserap, diangkut oleh aliran darah ke hati, di mana mereka digunakan untuk mensintesis bagian empedu baru. Kurangnya bahan jadi menyebabkan tubuh mensintesis yang baru.

Kolesterol diperlukan untuk pembentukan asam empedu. Sekitar 75% sterol yang terbentuk di hati digunakan untuk tujuan ini. Peningkatan sintesis asam empedu menyebabkan tubuh mencari sumber kolesterol tambahan. Misalnya, memisahkan LDL atau mengangkut sterol dari jaringan perifer, ini membutuhkan sejumlah tambahan lipoprotein densitas tinggi (HDL).

FFA dosis rendah mengurangi tingkat LDL sebesar 10-15%, tinggi - 20-25%. Konsentrasi HDL meningkat sebesar 5%. Efek dari mengambil FFA tidak segera terlihat. Hasil maksimal diperoleh setelah 21 hari terapi.

Kandungan trigliserida FLC hampir tidak berpengaruh. Terkadang level mereka bahkan meningkat. Karena itu, lebih baik tidak menggunakannya pada kadar lemak netral yang tinggi (lebih dari 3,0 mmol / l).

Indikasi

FFA diresepkan untuk orang dewasa dan anak-anak di bawah usia 6 tahun. Ini adalah satu-satunya obat yang aman untuk diberikan kepada anak dengan hiperkolesterolemia keluarga. Obat penurun lipid lainnya hanya dapat diresepkan untuk orang dewasa, dengan pengecualian beberapa statin.

Hiperlipidemia

FFA diresepkan untuk jenis hiperlipoproteinemia 2a. Hyperlipoproteinemia ditandai dengan peningkatan kolesterol, LDL. Penyakit ini berkembang dengan diet yang tidak tepat, kecenderungan, juga bisa turun temurun.

FFA digunakan untuk pencegahan dan pengobatan aterosklerosis. Biasanya obat diresepkan dengan statin. Studi mengkonfirmasi bahwa terapi kombinasi memungkinkan hasil yang lebih baik dengan efek samping yang lebih sedikit. Terutama kombinasi yang menguntungkan, jika perlu, secara signifikan mengurangi tingkat LDL.

Malabsorpsi asam empedu

Penyebab diare kronis dapat menjadi ketidakseimbangan antara tingkat ekskresi asam empedu dan hisap sebaliknya. Kondisi ini diamati pada penyakit Crohn, serta pada pasien dengan kantong empedu yang diangkat. Penggunaan FFA membantu menyingkirkan kelebihan asam empedu, yang membantu menormalkan pencernaan. Namun, tidak semua pasien menoleransi obat dengan baik. Banyak orang mencatat bahwa, karena penggunaan sekuestran asam empedu, mereka mengembangkan perut kembung dan sakit pencernaan.

Penyakit lainnya

FFA diresepkan untuk penyakit hati kronis seperti sirosis. Dalam kondisi seperti itu, asam empedu menumpuk di kulit, yang menyebabkan rasa gatal. Sequestrants membantu menghilangkan gejala yang tidak menyenangkan.

Meresepkan obat pada pasien dengan hipertiroidisme sebagai terapi tambahan dapat meningkatkan hasil terapi. Efek terapeutik adalah karena kemampuan FFA untuk menghambat penyerapan hormon tiroid thyroxin.

Bagaimana cara mengambil sequestrant?

FFA adalah bubuk tidak larut. Sebelum mengambil satu sachet razbaltyvut dengan air, jus buah atau krim. Kemudian diamkan selama 10 menit, sehingga suspensi itu homogen, dan sediaan menyerap cukup banyak cairan. Diperbolehkan mencampur obat dengan buah-buahan atau sup. Salah satu alasan mengapa pasien menolak untuk minum obat adalah rasa yang tidak menyenangkan.

Sequestran asam empedu harus diambil sebelum atau tepat waktu. Pengobatan dimulai dengan dosis minimal 4 g 1-2 kali / hari. Sebulan kemudian, pasien memberikan tes darah kontrol untuk kolesterol, LDL, trigliserida. Jika indikator melebihi normal, tingkatkan dosis obat. Dosis maksimum adalah 24 g / hari. Untuk mempertahankan efek terapeutik biasanya cukup 8-16 g / hari, dibagi menjadi 2 dosis.

Dosis obat anak-anak dipilih secara individual. Dosis harian standar adalah 240 mg / kg berat badan, dibagi menjadi 2-3 dosis. Dosis maksimum adalah 8 g / hari.

Selama perawatan, Anda perlu minum banyak air, tetap menjalankan diet yang mengontrol kadar kolesterol. Untuk melakukan ini, batasi jumlah makanan yang mengandung lemak jenuh: daging merah, mentega, keju cottage lemak, keju, krim.

Kontraindikasi, efek samping

Karena FFA tidak diserap ke dalam darah, penggunaannya tidak menyebabkan efek samping sistemik. Mereka terbatas pada berbagai gangguan pada saluran pencernaan. Yang paling umum adalah sembelit. Dengan penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan defisiensi vitamin A, D, K.

Reaksi tidak menyenangkan lainnya mungkin termasuk:

  • bersendawa;
  • karies;
  • diare;
  • mual, muntah;
  • perdarahan ulseratif duodenum;
  • perut kembung;
  • penyakit batu empedu;
  • rasakan detak jantung Anda sendiri;
  • sakit perut;
  • pankreatitis;
  • rasa sakit di anus;
  • steatorrhea;
  • kenaikan atau penurunan berat badan.
  • hipertrigliseridemia;
  • intoleransi individu terhadap komponen obat;
  • obstruksi saluran empedu;
  • kehamilan;
  • laktasi;
  • usia di bawah 6 tahun;
  • mengambil mikofenolat.

Kelompok pasien yang terpisah lebih mungkin mengembangkan reaksi yang merugikan. Orang-orang seperti SFA diresepkan dengan hati-hati. Faktor risiko meliputi:

  • dehidrasi;
  • gagal ginjal;
  • penerimaan bersama dengan spironolactone.

Interaksi obat

Dengan pengobatan kombinasi, penyerapan sejumlah obat semakin memburuk. Oleh karena itu, obat-obatan berikut harus diminum 1 jam sebelum atau 4-6 jam setelah FLC:

  • warfarin;
  • fenilbutazon;
  • klorotiazid;
  • tetrasiklin;
  • penisilin;
  • fenobarbital;
  • digitalis;
  • obat yang mempengaruhi kelenjar tiroid.

Perwakilan

Di Rusia, hanya dua zat aktif yang termasuk dalam kelompok FFA terdaftar: Kolestiramine, Colestipol. Obat terbaru Colesevelam belum menerima lisensi untuk digunakan. Indikasi, kontraindikasi, dosis untuk semua FLC adalah sama.

Kolestiramine

Memiliki versi nama yang kedua - cholestyramine. Dalam strukturnya, ini adalah kopolimer dari styrene, divinylbenzene, yang mengandung gugus ammonium. Tersedia dengan nama dagang "Questran" atau "Cholestyramine." Untuk meningkatkan rasa, beberapa produsen menambahkan perasa ke bubuk.

Colestipol

Colestipol - kopolimer amina dengan oksiran. Satu-satunya obat yang mengandungnya adalah "Cholestide." Ini memiliki efek yang lebih lemah daripada colestyramine. Semua karakteristik lain dari mereka serupa.

Sastra

  1. Wong NN. Colesevelam: sequestrant asam empedu baru, 2001
  2. Bersot TP. Terapi obat untuk hiperkolesterolemia dan dislipidemia, 2011
  3. Omudhome Ogbru, PharmD. Asam Bile Sequestrants, 2012

Materi yang disiapkan oleh penulis proyek.
sesuai dengan kebijakan editorial situs.

Olahan mengandung asam empedu.

Asam dehidrokolat (hologon). Paling tidak beracun dari semua asam empedu. Aksi setelah 10-20 menit, maksimal 2 jam, durasi kursus hingga 4-8 minggu.

Tetapkan 0,2-0,4 g 3-4 kali sehari di dalam setelah makan dengan kolangitis, kolesistitis kronis.

Decholin - garam natrium dari asam dehydrocholic. Tindakannya tidak berbeda dari hologon. Tersedia dalam ampul 5 ml larutan 5% dan 20%. Aksi berlangsung selama 2-3 jam.

Tindakan maksimum diamati dalam 1 jam, Peningkatan diuresis dicatat, oleh karena itu dapat digunakan untuk sirosis hati dengan asites.

Kontraindikasi untuk hologon dan deholin adalah penyakit kuning obstruktif, hepatitis akut, distrofi hati akut.

Osalmide (oxaphenamide) meningkatkan pembentukan empedu, menormalkan komposisi empedu, memiliki efek antispasmodik. Minum 1-2 tablet 3 kali sehari sebelum makan selama 10-15 hari. Ini memiliki efek yang nyata.

Tsikvalon merangsang pembentukan empedu dan memiliki sifat anti-inflamasi. Oleskan dalam tablet 0,1 3 kali setelah makan selama 2-4 minggu.

Nikodin adalah turunan dari asam nikotinat amida dan formaldehida. Ini memiliki efek koleretik dan antimikroba (karena formaldehida dihilangkan sebagai hasil metabolisme), dan asam nikotinat amida memiliki efek positif pada fungsi hati. Diterapkan dalam tablet 0,5 g 1-2 tablet 3 kali sehari sebelum makan 2-4 minggu. Dianjurkan untuk kolesistitis, diskinesia saluran empedu, terutama bila dikombinasikan dengan gastritis kronis, kolitis kronis. Ditoleransi dengan baik.

Persiapan herbal. Ada lebih dari 100 obat. Infus herbal memiliki efek antiinflamasi, meningkatkan kemampuan fungsional hati karena kandungan minyak atsiri, resin, flavon, pitosterol, vitamin.

Minuman keras arak barberry biasa, mengandung alkaloid berberin. Oleskan 25-30 tetes 3 kali sehari selama 15-20 menit sebelum makan selama 1-2 bulan. Ada tablet berberin sulfat - 0,005 1-4 tab. 2-3 kali sehari.

Kontraindikasi pada kehamilan.

The sandy immortelle meningkatkan sekresi empedu, lambung dan jus pankreas, memiliki efek bakterisida, memperlambat motilitas lambung dan usus, meningkatkan komposisi empedu, meningkatkan diuresis dan meningkatkan buang air kecil.

Oleskan infus dan decoctions: 6.0-12.0 g per 200.0 ml 0,5 cangkir 2-3 kali sehari setengah jam sebelum makan. Tidak ada efek samping, bahkan dengan penggunaan jangka panjang.

Teh toleran terdiri dari bunga immortelle 3 g, daun trifoli 3 g, daun mint 2 g, biji ketumbar 2 g. Untuk penggunaan, gunakan 10 g campuran per 400 ml air; gunakan 1/2 gelas 3 kali sehari selama 30 menit sebelum makan dalam bentuk panas.

Stigma jagung bersifat koleretik dan diuretik, digunakan untuk kolesistitis kronis, kolangitis, dan gangguan sekresi empedu. Obat meningkatkan sekresi empedu, mengurangi viskositasnya, mengurangi kandungan bilirubin, meningkatkan kandungan protrombin dalam darah dan meningkatkan pembekuan darah (karena adanya vitamin K), mengurangi nada sfingter Oddi.

30-40 tetes digunakan dalam bentuk ekstrak alkohol atau infus 10-20 g per 200 ml 1 sendok makan 3 kali sehari selama sebulan.

Holosas adalah ekstrak air pekat dari pinggul, oleskan 1 sendok teh 3 kali sehari.

Meningkatkan sekresi empedu dan kandungan asam empedu di dalamnya, mengurangi nada saluran empedu umum dan sfingter Oddi, memfasilitasi pelepasan empedu ke dalam duodenum.

Tansy merupakan ekstrak alkohol dari daun dan bunga, meningkatkan sekresi empedu, meningkatkan nada kantong empedu, mengurangi viskositas empedu, memiliki efek analgesik dan antimikroba. Efek toleran melampaui efek immortelle, juga memiliki efek protivolyambnoe yang nyata. Terapkan rebusan 1 sdm. l 2-4 kali dalam 15-20 hari.

Hologog - persiapan asal tanaman, terdiri dari ekstrak alkohol chelidonin (celandine) - 40 mg, kunyit (akar kuning) - 20 mg, ekstrak bayam encer - 50 mg dan fosfolipid esensial (ester dengan kandungan kolin dan gliserida dari asam lemak tak jenuh - linoleic, linolenat dan oleat), minyak mint, dan kunyit 5 mg. Obat meningkatkan sekresi empedu, meningkatkan aliran keluar, lebih baik mengosongkan kandung empedu, memiliki efek antispasmodik, dan fosfolipid berkontribusi pada pembubaran komponen empedu (mencegah pembentukan batu).

Kontraindikasi: obstruksi saluran empedu, radang kandung empedu dari kandung empedu, koma hepatik.

Allohol mengandung empedu hewan kering (0,08 g), ekstrak bawang putih kering (0,04), ekstrak jelatang (0,005), karbon aktif (0,025), dan pengisi (0,3).

Empedu kering yang terkandung menyebabkan peningkatan sekresi empedu, sedangkan kandungan asam empedu di dalamnya meningkat. Menekan proses fermentasi di usus, meningkatkan motilitas usus besar. Minum 1 tablet 2-3 kali sehari setelah makan selama sebulan.

Diterapkan dengan kolesistitis kronis, sembelit kebiasaan.

Holenzyme - dragee mengandung empedu kering (0,1), enzim pankreas dan usus hewan hingga 0,1 g.

Efek kololerim pada kolenzim rendah, memiliki efek antispasmodik. Tetapkan 2 tablet (0,5 g) 3 kali setelah makan, efeknya bertahan 1,5-2 jam, dan pengobatan - hingga 4 minggu. Ini meningkatkan nafsu makan dan penyerapan makanan, mengurangi rasa sakit di perut dan kandung empedu.

HYDROCHOLERETICS. Kelompok ini termasuk perairan mineral - "Yessentuki" No. 17 (sangat termineralisasi) dan No. 4 (termineralisasi buruk), "Jermuk", "Izhevskaya", "Naftusya", "Smirnovskaya", "Slavyanovskaya", dan lainnya. Perairan mineral menambah jumlahnya empedu yang dikeluarkan, membuatnya kurang kental. Mekanisme kerja agen choleretic dari kelompok ini adalah karena fakta bahwa, diserap dalam saluran pencernaan, mereka disekresikan oleh hepatosit ke dalam empedu primer, menciptakan peningkatan tekanan osmotik dalam kapiler empedu dan berkontribusi pada peningkatan fase berair. Selain itu, reabsorpsi air dan elektrolit dalam kantong empedu dan saluran empedu berkurang, yang secara signifikan mengurangi viskositas empedu. Efek air mineral tergantung pada kandungan anion sulfat (SO42-) terkait dengan kation magnesium (Mg2 + ) dan natrium (Na +), memiliki efek koleretik. Garam mineral juga berkontribusi pada peningkatan stabilitas koloid empedu dan sifat mudah mengalirnya. Misalnya, ion Ca2 +, membentuk kompleks dengan asam empedu, mengurangi kemungkinan sedimen yang sulit larut. Air mineral biasanya dikonsumsi dalam bentuk panas selama 20-30 menit sebelum makan. Salisilat (natrium salisilat) dan sediaan valerian juga disebut hidrokoloretik.

Dengan cholekinetic termasuk cara yang meningkatkan nada dan fungsi motorik dari kantong empedu, mengurangi nada saluran empedu yang umum. Efek kolekinetik dikaitkan dengan iritasi pada reseptor mukosa usus. Hal ini menyebabkan peningkatan sekresi kolesistokinin endogen secara refleks.

Cholecystokinin adalah polipeptida yang diproduksi oleh sel-sel mukosa duodenum. Fungsi fisiologis utama cholecystokinin adalah untuk merangsang kontraksi kantong empedu dan sekresi enzim pencernaan oleh pankreas. Cholecystokinin memasuki aliran darah, ditangkap oleh sel-sel hati dan disekresikan ke dalam kapiler empedu, memberikan efek pengaktifan langsung pada otot polos kandung empedu dan merilekskan sfingter Oddi. Hasilnya adalah aliran empedu ke duodenum dan menghilangkan stagnasi.

Efek toleransi memiliki magnesium sulfat ketika dikonsumsi secara oral. Larutan magnesium sulfat (20-25%) diresepkan di dalam perut kosong, dan juga diberikan melalui probe (dengan intubasi duodenum). Selain itu, magnesium sulfat memiliki efek cholespasmolytic.

Alkohol polihidrik (sorbitol, manitol, xilitol) memiliki aksi kolekinetik dan koleretik. Mereka memiliki efek positif pada fungsi hati, berkontribusi pada normalisasi karbohidrat, lipid dan jenis metabolisme lainnya, merangsang sekresi empedu, menyebabkan pelepasan cholecystokinin, mengendurkan sphincter Oddi. Alkohol polihidrik digunakan selama pengindraan duodenum.

Minyak zaitun dan bunga matahari, tanaman yang mengandung kepahitan (termasuk dandelion, yarrow, apsintus, dll.), Minyak atsiri (juniper, jintan, ketumbar, dll.), Ekstrak dan jus cranberry, lingonberry dan lainnya

HOLESPASMOLITICS termasuk obat-obatan dengan mekanisme kerja yang berbeda. Efek utama dari aplikasi mereka adalah melemahnya fenomena kejang di saluran empedu. M-antikolinergik (atropin, platifillin), memblokir m-holinoretseptory, memiliki efek antispasmodik non-selektif terhadap berbagai bagian saluran gastrointestinal, termasuk dalam kaitannya dengan saluran empedu. Papaverine, drotaverin, aminofilin - memiliki efek langsung (myotropik) pada tonus otot polos. Obat lain juga memiliki efek cholespasmolytic. Namun, mereka jarang digunakan sebagai agen koleretik.

Cholespasmolytics diresepkan untuk bentuk hiperkinetik dari diskinesia bilier dan cholelithiasis. Mereka digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dengan intensitas sedang, sering menyertai patologi saluran empedu.

Kelompok obat ini memiliki efek optimalisasi pada elemen fungsional hati, menstabilkan membran dan meningkatkan metabolisme hepatosit, yang meningkatkan ketahanan hati terhadap pengaruh patogen dan mempercepat proses rehabilitasi.

1. Sediaan yang mengandung flavonoid: silymarin, silibor, catgen, hepabene.

2. Sediaan vitamin: vitamin B, rutin, inositol, kolin.

3. Persiapan asam amino: metionin, triptofan, arginin.

4. Sediaan herbal: LIV-52, gepaliv, valil.

5. Organopreparasi yang berasal dari hewan: vitohepat, sirepar, hepatoscan.

6. Preparat yang mengandung fosfolipid esensial: Essentiale, Phospholip, Lipostable.

7. Preparat yang mengandung analog zat endogen: trophopar, ademetionin.

8. Sediaan dengan efek detoksifikasi dominan: citrulline, asam aspartat, asam glutamat.

9. Obat kombinasi: Hepasteril A, Hepasteril B.

10. Persiapan berbagai kelompok: raktuloza, neomycin, ornicethyl, asam lipoat, lipamide, thiazolidine.

Obat yang mengandung flavonoid:

Flavonoid diperoleh dari buah-buahan Silybium marianum, diproduksi dalam bentuk pil dan tablet dengan berbagai nama: silymarin, silibinin, silibor, karsil, legal, leprotek, catgen. Bahan aktif utama adalah silymarin, yang merupakan campuran dari berbagai isomer - silibinin, silichristin, silidianin. Mekanisme aksi mereka dikaitkan dengan aktivitas antioksidan yang tinggi, stimulasi sintesis protein, normalisasi metabolisme fosfolipid dan efek menstabilkan membran. Menurut hasil studi eksperimental dan pengamatan klinis, flavonoid membantu mengurangi timbunan lemak di hati. Dalam kasus keracunan dengan racun hepatotropik (amanitin, phalloidin), mereka memiliki efek penangkal.

Silymarin - mengandung flavonoid dari buah milk thistle. 1 tablet mengandung ekstrak buah thistle kering 0,110-0,154 g, zat kelompok silymarin 0,07 g, silibinin 0,03 g

Tindakan farmakologis. Hepatoprotektif. Nonaktifkan radikal bebas di hati, mengganggu proses peroksidasi lipid dan mencegah kerusakan struktur seluler. Pada hepatosit yang rusak, ini merangsang sintesis protein struktural dan fungsional, menstabilkan membran sel, mencegah hilangnya transaminase, dan mempercepat regenerasi sel hati.

Sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran pencernaan. Di hati, dimetabolisme dengan konjugasi. Diekskresikan terutama oleh usus, yang jatuh dari empedu, sebagian kecil - dari urin. Tidak terakumulasi.

Indikasi. Kerusakan hati toksik, hepatitis kronis (etiologi non-virus), sirosis hati (terapi kompleks), kondisi setelah hepatitis, keracunan kronis (termasuk profesional), pengobatan jangka panjang, alkoholisme.

Silibor mengandung jumlah flavonoid dari buah milk thistle (Silybum marianum L.), dengan ini. Asteraceae. Diterapkan dalam pengobatan hepatitis dan sirosis hati.

Catergen termasuk dalam kelompok flavonoid alami dan sangat dekat dalam struktur kimianya dengan quercetin dan rutin, serta dengan silibinin.

Ini digunakan sebagai agen hepatoprotektif untuk meningkatkan fungsi hati pada pasien dengan hepatitis virus, dengan sirosis hati yang dikompensasi dari etiologi virus, lesi hati kronis dari etiologi alkoholik (sedang), dan lesi hati toksik lainnya.

Mekanisme aksi hepatoprotektif diyakini disebabkan oleh pengikatan radikal bebas toksik dan stabilisasi membran sel dan lisosom (yang juga merupakan karakteristik dari flavonoid lain).

Kemungkinan efek samping: berat di perut, mulas, muntah.

Hepabene Merupakan campuran ekstrak milk thistle dan obat berasap. Menurut karakteristik aksinya, milk thistle dekat dengan flavonoid, dan dymyanka membantu mengembalikan sekresi empedu, menormalkan nada sfingter Oddi. Oleh karena itu, hepabene, bersama dengan efek metabolisme, diindikasikan untuk diskinesia bilier. Tetapkan dalam 1-2 kapsul, 3 kali sehari.

Sediaan vitamin dan sediaan asam amino. Kelompok-kelompok zat ini, mengurangi tingkat peroksidasi lipid dan menormalkan status antioksidan, memiliki efek pengaturan tidak langsung terhadap imunitas sel T dan B.

Metionin adalah asam amino esensial yang mengandung sulfur monoamino karboksilat. Digunakan oleh tubuh sebagai sumber belerang, juga untuk pengaturan metabolisme lemak dan protein. Berpartisipasi dalam pembentukan serin, sistin dan kolin, mencegah degenerasi lemak hati.

Arginin bukan "asam amino esensial", tetapi telah diakui sebagai asam amino "esensial kondisional". Berfungsi sebagai bahan bangunan untuk semua protein; merangsang sistem kekebalan tubuh; berpartisipasi dalam sintesis dan pelepasan hormon pertumbuhan; meningkatkan metabolisme sel-sel lemak, mengatur permeabilitas pembuluh darah dan meningkatkan sirkulasi mikro; memainkan peran penting dalam metabolisme otot; berpartisipasi dalam regenerasi hati; memiliki efek penyembuhan luka; meningkatkan spermatogenesis.

Indikasi: hepatitis, sirosis, dan infiltrasi lemak hati, mendorong detoksifikasi hati dengan menetralkan amonia.

Persiapan herbal.

LIV-52 (Gepaliv) mengandung sejumlah tanaman obat yang banyak digunakan dalam pengobatan tradisional India (bubuk caper berduri, sawi putih biasa, black nightshade hitam, senna barat, terminal arjuna, yarrow, tamarisk Gallic, oksida besi). Dipercayai bahwa Liv-52 melindungi parenkim hati dari agen toksik (karena induksi sitokrom P-450 dan asetaldehida dehidrogenase), memiliki beberapa efek antioksidan (karena peningkatan tokoferol seluler), menormalkan aktivitas Na / K-ATPase dan mengembalikan rasio fraksi fosfolipid individu dalam membran hepatosit, khususnya, mengurangi jumlah lisoleusin hepatotoksik.

Pada saat yang sama, ada bukti bahwa penggunaan obat dalam patologi hati akut dapat memperburuk keparahan sindrom sitolitik dan inflamasi-mesenchymal. Karena itu, adalah mungkin untuk merekomendasikan obat pada saat keparahan sindrom inflamasi di hati minimal dan fenomena kegagalan organ sintetik menang. Bertindak sebagai agen terapi atau profilaksis.

Valliv adalah persiapan herbal yang mirip efeknya dengan Liv-52. Mengandung jus dan ramuan 15 tanaman. Tablet cokelat hitam. Indikasi untuk digunakan sama dengan untuk Liv-52.

Organ-organ yang berasal dari hewan.

Syrepar adalah hidrolisat ekstrak hati sapi. Efek reparatif dari obat ini jelas disebabkan oleh adanya komposisi asam amino, metabolit berat molekul rendah, dan, mungkin, fragmen faktor pertumbuhan hati. Efek antioksidan tertentu dari syprepar memanifestasikan dirinya dalam penurunan produksi konjugat diena dan malondialdehyde. Obat mempromosikan regenerasi parenkim hati, memiliki efek detoksifikasi. Sirepar tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan bentuk aktif penyakit hati, karena dalam kasus ini efek dari sindrom sitolitik, mesenkim, inflamasi dan imunopatologis dapat meningkat. Ini diresepkan untuk hepatitis kronis dan sirosis hati, lesi beracun dan obat parenkim hati. Sebelum pengobatan, diperlukan penentuan sensitivitas terhadap obat.

Tren baru dalam pengobatan penyakit hati adalah penciptaan obat hepatosan, yang merupakan hepatosit terisolasi yang diperoleh dengan membekukan sel-sel hati hewan donor. Dalam mekanisme kerja obat, ada 2 fase: usus, di mana obat memiliki efek detoksifikasi karena penyerapan produk beracun di usus, dan metabolisme (hepatoprotektif), di mana hepatosit dihancurkan, dan produk degradasinya diserap dan bertindak sebagai pelindung pada tingkat sel-sel hati, memulihkan aktivitas fungsional hepatosit. Obat ini mampu membatasi efek sitolisis, meningkatkan kemampuan sintesis protein hati. Penggunaan hepatosan dalam pengobatan kompleks sirosis hati yang aktif dan tidak terkompensasi dengan gejala kekurangan hepatoseluler memiliki efek detoksifikasi dan berkontribusi terhadap percepatan proses reparatif.

Olahan mengandung fosfolipid esensial.

Mempertimbangkan fakta bahwa kerusakan pada membran hepatosit dicatat pada semua penyakit hati, resep terapi diperkuat secara patogenetik, yang memiliki efek regenerasi dan regenerasi pada struktur dan fungsi membran sel dan memberikan penghambatan proses penghancuran sel. Cara dari tindakan seperti itu adalah obat-obatan yang mengandung fosfolipid esensial (EFL).

Prototipe senyawa yang mengandung zat EFL adalah obat Essentiale, yang terdiri dari fosfolipid esensial, asam lemak tak jenuh dan vitamin. Saat ini, telah digantikan oleh obat Essentiale N, yang hanya mengandung zat EFL dengan kemurnian tinggi. Biasanya, efektivitas obat ini dinilai cukup tinggi, tetapi ada sejumlah laporan tentang kurangnya data yang meyakinkan dalam mendukung aktivitas klinis Essentiale yang diucapkan dalam kerusakan hati akut dan kronis.

Yang menarik adalah obat fosfohliv dalam negeri, yang terdiri dari 0,1 g fosfatidilkolin dan 0,05 g asam trisodium glycyrrhizic. Dengan mengorbankan EFL, yang merupakan bagian dari persiapan, normalisasi gejala subyektif penyakit hati, manifestasi klinis dan parameter laboratorium mereka ditingkatkan atau dipercepat. Asam glycyrrhizinic memiliki efek imunostimulasi, menyebabkan stimulasi fagositosis dan peningkatan aktivitas sel pembunuh alami, induksi gamma-interferon. Selain itu, ia memiliki efek antivirus, menghalangi penetrasi virus ke dalam sel, menunjukkan sifat antioksidan.

Ini digunakan dalam hepatitis akut, dalam menghilangkan sindrom penarikan alkohol, pada periode pra dan pasca operasi kolesistektomi. Namun, harus dicatat bahwa perbaikan hati dan pengurangan gejala keracunan tidak diamati pada semua pasien. Selain itu, ketika menggunakan obat membutuhkan pemantauan yang sangat hati-hati dari pasien dengan gejala agresi autoimun.

Lipostabil adalah obat kompleks, diproduksi dalam kapsul (forte) yang mengandung asam lemak tak jenuh (linoleat, linolenat, oleat; total 300 mg dalam kapsul) dan 7- (b-hidroksietil) -theofilin (50 mg dalam kapsul). Efek penurun lipid dari obat ini disebabkan oleh aksi asam lemak tak jenuh dan komponen lainnya. Kehadiran turunan teofilin dalam kapsul dapat berkontribusi terhadap efek antiagregatori, dan kandungan asam nikotinat dan komponen lain dalam amullah memiliki efek penurun lipid, meskipun dosis asam nikotinat dalam sediaan (2 mg dalam ampul) kecil. Dianjurkan untuk digunakan dalam hiperkolesterolemia dan hipertrigliseridemia, aterosklerosis, gangguan sirkulasi koroner, otak dan perifer, sindrom nefrotik dan penyakit lain yang berhubungan dengan hiperlipoproteinemia.

Asam lipoat (lipamide, thioctacid) adalah koenzim yang terlibat dalam dekarboksilasi oksidatif asam piruvat dan asam alfa keto, memainkan peran penting dalam bioenergi sel hati, berpartisipasi dalam regulasi karbohidrat, protein, metabolisme lipid, memiliki efek lipotropik. Ini berpartisipasi sebagai koenzim dalam kompleks multienzim mitokondria.

Menurut data percobaan, asam lipoat memiliki efek imunomodulator, mengembalikan respon imun pada tikus yang tertekan kekebalannya. Juga, obat ini memiliki aktivitas antioksidan. Pemberian tambahan asam lipoat memiliki efek yang baik dalam kasus patologi yang terkait dengan timbulnya stres oksidatif (cedera reperfusi organ, diabetes, katarak, kerusakan radiasi). Asam lipoat digunakan untuk virus hepatitis A, hepatosis berlemak, hepatitis kronis, lesi alkohol, dan sirosis hati.

6.7. Obat yang digunakan pada gangguan fungsi ekskresi pankreas

1. Agen yang merangsang sekresi pankreas: secretin, cholecystokinin.

Indikasi. Obat-obatan tersebut digunakan untuk tujuan diagnostik.

2. Dana untuk terapi penggantian dalam kasus kekurangan fungsi eksokrin pankreas (persiapan enzim): pancreatin, festal, panzinorm, mexase.

Pancreatin mengandung amilase, lipase, trypsin. Itu diperoleh dari pankreas sapi dan babi. Aktivitas enzim rendah dan pankreatin digunakan dalam dosis besar.

Obat ini digunakan dalam kasus kekurangan fungsi ekskresi pankreas, sekresi lambung, gastroenterocolitis, bentuk usus cystic fibrosis, penyakit hati, enterokolitis kronis.

Obat yang lebih modern adalah festal, yang mengandung enzim pankreas (lipase, protease, amylase, dll) dan komponen utama empedu. Tersedia dalam bentuk dragee, memiliki cangkang, larut di usus.

Diterapkan dengan gastritis, enterocolitis, disertai dengan fungsi sekresi dan pencernaan lambung dan usus yang tidak mencukupi; dengan pankreatitis, hepatitis, kolesistitis, setelah operasi pada lambung, usus, pankreas; dengan gangguan pencernaan yang berhubungan dengan gangguan diet dan keracunan.

Obat serupa - Panzinorm (Forte) (Panzynorm-forte), yang tersedia dalam bentuk tablet dua lapis. Lapisan luar, larut dalam perut, mengandung ekstrak selaput lendir lambung sapi (jumlah enzim jus lambung, enzim pankreas dan usus). Lapisan dalam, tahan asam, hancur dalam usus dan mengandung ekstrak pancreatin dan empedu.

Terapkan panzinorm untuk indikasi yang sama dengan perayaan.

Mexaz - obat yang memiliki efek enzimatik dan antibakteri karena struktur tiga lapis yang kompleks:

1. Lapisan dalam - enteroseptol.

2. Lapisan tengah adalah pankreatin dan asam dehidrokolat.

3. Lapisan luar adalah persiapan enzim bromelain.

Obat ini efektif untuk gangguan pencernaan yang berhubungan dengan sekresi cairan pencernaan yang tidak mencukupi, infeksi pada saluran pencernaan, hati dan kantong empedu.

3. Obat-obatan yang menghambat sekresi pankreas (inhibitor enzim proteolitik): aprotinin (kontikal, trasilol, gordoks, ingitril), asam aminocaproic.

Kadang-kadang perlu untuk menekan aktivitas enzim yang berlebihan (trypsin, chymotrypsin, plasmin), yang tindakannya mungkin berbahaya (pankreatitis akut).

Inaktivasi protease mencegah pelepasan polipeptida yang aktif secara biologis (kinin). Hasilnya adalah:

- inaktivasi kinin (kallikrein);

- penghambatan edema dengan menstabilkan permeabilitas kapiler.

Ini diwujudkan dengan mengurangi rasa sakit, mabuk, memperbaiki kondisi umum pasien dan mengurangi angka kematian; transisi edema pankreas ke nekrosis juga terhambat, proses autolisis berhenti, eksudasi berkurang.

Indikasi. Obat yang digunakan pada pankreatitis akut.

6.8. Berarti memengaruhi motilitas usus

1. Persiapan yang mengurangi nada dan aktivitas motorik usus.

1.1. M-holinoblokatory: atropin sulfat, platifillina hydrotartrate, metacin, scopolamine.

1.2. Ganglioblockers: azametonium, hexametonium.

1.3. Antispasmodik tipe myotropik (drotaverine, papaverine hidroklorida.

Indikasi. Obat yang digunakan dalam kolik usus.

2. Persiapan merangsang nada dan aktivitas motorik usus.

2.1. M-cholinomimetics: aceclidine, pilocarpine hydrochloride.

2.2. Agen antikolinesterase: neostigmin, galantamin.

Indikasi. Persiapan digunakan untuk atonia usus, khususnya pada periode pasca operasi.

6.9. Obat pencahar

Obat pencahar adalah obat yang merangsang motilitas usus dan memperlancar buang air besar.

Sesuai dengan mekanisme aksi mereka dapat dibagi sebagai berikut:

1. Meningkatkan volume isi usus - serat tanaman (serat makanan), polisakarida dan turunan selulosa. Kelompok ini termasuk dedak, rumput laut (dan obat darinya - laminaride), biji rami, biji pisang raja, agar-agar, preparat metilselulosa, gelatin.

Biji pisang, yang merupakan sumber serat makanan, menjadi dasar untuk pembuatan obat - Mukofalk. Obat-obat ini dikenal sebagai pengisi, mereka menyerap air dan membentuk massa tinja, yang menyebabkan kemajuan normal mereka dengan kontraksi otot-otot usus, memfasilitasi buang air besar. Alat-alat ini benar-benar aman dan dapat digunakan selama bertahun-tahun.

2. Tinja pelunakan - minyak mineral, petrolatum, almond, zaitun dan minyak nabati lainnya, laktulosa, natrium dokusat. Mereka juga tidak berbahaya, tetapi penggunaan jangka panjang mereka tidak dianjurkan. Tetapkan 15–45 g per malam. Minyak vaseline bekerja di seluruh usus. Dana ini digunakan dalam kasus-kasus di mana diperlukan untuk mencapai efek cepat, misalnya, dalam kasus keracunan, serta pada pasien pada periode pasca operasi dan pada sindrom anal menyakitkan akut (fisura anal, penahanan dan trombosis wasir).

3. Peningkatan tekanan osmotik dari isi usus (garam yang tidak dapat diserap, alkohol polihidrat). Kelompok obat ini termasuk pencahar salin (natrium sulfat, magnesium sulfat, natrium fosfat, natrium dan kalium tartrat, garam Karlovy Vary, dll.), Laktulosa, sorbitol, lilin dengan gliserin, makrogol, goletel. Obat-obatan ini tidak diserap dalam usus, mengikat air, meningkatkan jumlah cairan dalam massa tinja, yang memberi mereka konsistensi lunak, pucat. Obat-obat ini meningkatkan peristaltik, membantu membersihkan usus sambil mempertahankan keseimbangan elektrolit, digunakan dalam kursus selama maksimal 2 minggu atau satu kali untuk mempersiapkan usus besar untuk operasi.

4. Mengiritasi atau merangsang fungsi usus, motilitasnya, dan kontraktilitas propulsi. Ini termasuk senyawa sintetis: phenolphthalein, bisacodyl, isafenin, oxyfensatin; minyak jarak; pencahar saline (larutan magnesium); olahan herbal yang mengandung antraglikosida (olahan akar rhubarb, kulit buckthorn, buah Zhoster, daun senna, sabura). Dana ini berkontribusi pada peningkatan peristaltik, dapat disertai dengan nyeri perut, yang menyebabkan diare dengan kehilangan cairan dan elektrolit. Mereka harus diterapkan sekali, tidak sering, sesuai dengan indikasi ketat (persiapan untuk operasi pada usus besar, kolonoskopi, irrigoskopi).

5. Penguatan fungsi motorik usus (prokinetics). Preferensi dalam grup ini diberikan kepada cisapride (Koordinator). Obat ini harus digunakan hanya dengan resep dokter.

Baru-baru ini, klasifikasi lain telah diusulkan, yang melibatkan pembagian dana ini menjadi tiga kelompok:

1. Obat yang bekerja di seluruh usus (pencahar saline): magnesium sulfat, natrium sulfat.

2. Obat-obatan yang bertindak terutama di usus kecil (pencahar minyak). minyak jarak.

3. Obat yang bertindak terutama di usus besar.

3.1. Sediaan yang mengandung anthracocosides: ekstrak buckthorn, infus daun senna (senadexin, percenide, senazide A + B).

3.2. Zat sintetis: fenolftalein, isafenin, bisacodyl, guttalax.

Secara alami (kekuatan) dari obat pencahar aksi dibagi sebagai berikut:

- obat pencahar (aperitiva), menyebabkan tinja yang mendekati normal (caiol, laminaria, belerang, magnesia terbakar, parafin cair, dll);

- obat pencahar (purgantia, laxantia), menyebabkan tinja berwarna pucat atau cair (rhubarb, buckthorn, preparat senna, pencahar teh, phenoltalein, isafenin, bisacodyl, minyak jarak, dll.);

- piercing (drastica), menyebabkan peristaltik yang keras dengan feses yang longgar (pencahar saline).

Pencahar salin bekerja di seluruh usus.

Mekanisme tindakan. Garam di lumen usus terdisosiasi dengan pembentukan ion Mg2 + dan SO4 2- yang diserap dengan buruk. Dalam lumen tekanan osmotik usus meningkat, penyerapan air terganggu dan volume chyme meningkat. Dinding usus membentang berlebihan dan ini mengarah pada inisiasi mekanoreseptor.

Indikasi. Pencahar saline diresepkan untuk sembelit akut dan keracunan bahan kimia.

Pencahar minyak bertindak terutama di usus kecil. Perwakilan utama dari kelompok dana ini adalah minyak jarak.

Mekanisme tindakan. Di duodenum, di bawah aksi lipase, asam risinolat terbentuk dari minyak jarak, yang mengiritasi kemoreseptor usus.

Indikasi. Konstipasi akut, stimulasi persalinan.

Kontraindikasi. Kehamilan, keracunan dengan racun yang larut dalam lemak.

Sediaan herbal yang mengandung antraglikosida bertindak terutama di usus besar dan digunakan untuk sembelit kronis.

Mekanisme tindakan. Setelah penyerapan di usus kecil, obat diekskresikan di usus besar, di mana mereka merangsang formasi reseptor dan meningkatkan peristaltik. Persiapan diresepkan untuk malam itu, setelah 12 jam efek pencahar terjadi.

Dalam konstipasi kronis, fenolftalein juga digunakan, yang diserap di usus kecil, disekresikan di usus besar dan bekerja pada formasi reseptor.

Fenolftalein memiliki sifat yang mirip dengan antraglikosida; Ini memiliki efek dominan pada usus besar. Oleskan dengan sembelit kronis.

Bisacodyl adalah agen sintetis yang memiliki efek pencahar dengan meningkatkan produksi lendir di usus besar, mempercepat dan meningkatkan peristaltik.

Indikasi. Ditugaskan dengan sembelit kronis dan sebelum studi diagnostik.

Pengobatan dengan obat pencahar harus dilakukan dengan hati-hati dan rasional, karena mereka dapat mengembangkan kecanduan. Selain itu, sering menggunakan obat pencahar menyebabkan kolitis.

Profil transversal tanggul dan strip pantai: Di ​​daerah perkotaan, perlindungan bank dirancang untuk memenuhi persyaratan teknis dan ekonomi, tetapi yang estetis sangat penting.

Penopang kayu satu-kolom dan cara-cara untuk memperkuat penyangga sudut: Penyangga saluran overhead adalah struktur yang dirancang untuk menopang kabel pada ketinggian yang diperlukan di atas tanah, dengan air.

Kondisi umum untuk memilih sistem drainase: Sistem drainase dipilih tergantung pada sifat yang dilindungi.

Literatur pendidikan kedokteran

Literatur medis pendidikan, perpustakaan online untuk mahasiswa di universitas dan profesional medis

Pengobatan Diabetes

Agen pengikat asam empedu (asam empedu sequestran)

Sediaan kelompok ini adalah resin penukar anion, mereka mengikat asam empedu di usus dan memutus sirkulasi enterohepatik mereka, sebagai akibatnya sintesis asam empedu dari kolesterol distimulasi, ekspresi reseptor LDL hati meningkat dan katabolisme LDL plasma dipercepat.

Di bawah pengaruh sequestran asam empedu, kandungan kolesterol dan LDL (β-LP) dalam darah menurun, dan mereka paling efektif pada hiperlipoproteinemia tipe IIA. Karena obat ini tidak diserap dari usus, mereka tidak memiliki efek samping sistemik, tetapi kadang-kadang gejala dispepsia dan sembelit mungkin terjadi.

Cholestyramine - digunakan dalam bentuk bubuk, yang dilarutkan dalam air atau jus sebelum digunakan. Tetapkan cholestyramine 8-12 g per hari, biasanya dalam 2-3 dosis.

Kolestipol - ditunjuk oleh 10 g, 2 kali sehari. Ini digunakan dengan cara yang sama seperti cholestyramine.

Efek hipokolesterolemia dari asam empedu sequestran biasanya muncul setelah 1 bulan pengobatan.

Harus diingat bahwa pada pasien dengan diabetes mellitus, obat-obatan dari kelompok ini dapat meningkatkan kadar trigliserida plasma. Efek ini terutama diucapkan pada pasien dengan NIDDM, di mana mekanisme utama hiperlipoproteinemia dikaitkan dengan peningkatan produksi VLDL hati (pre-β-LP). Selain itu, sequestran asam empedu dapat mengikat tablet penurun glukosa di usus dan mengurangi efektivitasnya dalam NIDDM.

Sehubungan dengan hal di atas, sequestran asam empedu harus diberikan hanya untuk penderita diabetes dengan hiperkolesterolemia terisolasi dan kadar trigliserida normal dalam darah. Dengan peningkatan simultan dalam kandungan trigliserida dalam darah, sequestrant asam empedu harus dikombinasikan dengan fibrat.

Kami merawat hati

Pengobatan, gejala, obat-obatan

Obat pengikat asam empedu

Agen Pengikat Asam Empedu C10AC

Dana yang meningkatkan ekskresi asam empedu dan kolesterol (asam empedu sekuestran) (FFA) atau resin penukar ion yang mengandung kelompok amonium kuaterner. Yang paling banyak digunakan dalam praktek klinis adalah obat-obatan seperti cholestyramine, colestid, dan roda. FFA, berbeda dalam strukturnya, serupa dalam aksi mereka - mereka tidak diserap dari saluran pencernaan, mereka tidak dihancurkan oleh enzim pencernaan. Asam empedu terikat di usus oleh kelompok amonium kuaterner. Kompleks yang dihasilkan diekskresikan dengan tinja, dan karenanya zat-zat jenis ini sering disebut asam empedu sekuestran. Pada saat yang sama, penyerapan dari usus FFA menurun. Penurunan penyerapan asam empedu (85-90%) dan kolesterol disertai dengan peningkatan kompensasi dalam sintesis kolesterol di hati. Namun, kadar kolesterol dalam plasma darah menurun, karena eliminasi menang atas sintesis. Menanggapi penurunan kolesterol dalam plasma dan jaringan untuk meningkatkan biosintesisnya, reseptor LDL baru terbentuk di hati. Mereka berkontribusi pada pengangkatan lipoprotein yang sesuai dari plasma secara lebih intensif. Isi LDL dalam plasma berkurang. Ada juga peningkatan katabolisme LDL dan kolesterol di hati. Konsentrasi VLDL dan trigliserida pertama kali meningkat, dan kemudian, selama pengobatan, mencapai tingkat awal. Konten dalam HDL plasma darah tidak berubah atau sedikit meningkat. Saat ini, obat ini digunakan sebagai obat lini kedua dalam terapi kombinasi dengan statin untuk memperoleh efek tambahan dengan kadar kolesterol LDL yang tinggi, terutama pada pasien dengan hiperkolesterolemia familial (herediter).

Mekanisme kerja FLC dikaitkan dengan gangguan resirkulasi normal asam empedu yang kaya kolesterol. Asam empedu disintesis dari kolesterol di hati dan di bawah kondisi fisiologis normal. Hanya 3% asam empedu diekskresikan ke dalam usus, sisa kolam mengalami resirkulasi enterohepatik setelah penyerapan di usus kecil distal. FFA mengikat asam empedu di usus, sehingga mematikannya dari proses daur ulang. Menipisnya kumpulan asam empedu di hati menyebabkan peningkatan sintesis mereka dari kolesterol hepatosit, sehingga kadar kolesterol dalam hepatosit berkurang. Selain efek pada asam empedu, FFA menyerap kolesterol dari makanan, namun dengan pengobatan yang berkepanjangan, mekanisme kerja FFA ini dapat dianggap tidak signifikan. Mengganggu daur ulang asam empedu, meningkatkan ekskresi dengan tinja dan menipisnya kandungan kolesterol di hati - semua mekanisme ini mengarah pada peningkatan ekspresi reseptor LDL dalam hepatosit, yang, pada gilirannya, menyebabkan penurunan kadar kolesterol dalam plasma darah. FFA dengan penggunaan jangka panjang merangsang aktivitas reduktase HMG-CoA (efek sekunder), sehingga mereka sering dikombinasikan dengan statin.

Resin penukar ion dengan berat molekul tinggi lainnya, colestipol (kopolimer dietilpentamin dan epiklorohidrin), juga digunakan sebagai sekuestran empedu. Ini memiliki rasa yang lebih menyenangkan daripada cholestyramine, dengan efisiensi yang hampir sama. Beta-sitosterol (senyawa steroid yang berasal dari tumbuhan) juga mengganggu penyerapan kolesterol dalam usus. Pada manusia, itu praktis tidak diserap dari usus utuh, namun, jika fungsi penghalang terganggu, itu ditemukan dalam darah dan dapat menyebabkan pembentukan xantum. Mengganggu penyerapan kolesterol endogen dan eksogen. Efek yang terakhir dijelaskan oleh interaksi beta-sitosterol dengan asam empedu, yang diperlukan untuk penyerapan kolesterol. Beta-sitosterol juga membentuk kompleks dengan kolesterol, sebagai akibatnya peningkatan jumlah kolesterol disekresikan dengan tinja. Kolesterol plasma dan trigliserida berkurang, serta konsentrasi LDL, meskipun sintesis kolesterol dalam hati adalah kompensasi. Efektivitas obat ini rendah. Obat ini ditoleransi dengan baik. Efek samping yang mungkin terjadi: diare, kadang-kadang mual dan muntah.

FFA diresepkan jika metode pengurangan kadar kolesterol non-obat (diet, kontrol berat badan dan aktivitas fisik terukur) atau sebagai terapi statin alternatif terbukti tidak efektif.

Setelah dimulainya cholestyramine dalam dosis 4-8 g / hari, tingkat kolesterol dalam plasma mulai menurun sedini minggu ke-2 pengobatan. Penggunaan FLC dengan tolerabilitas yang baik dapat berlanjut tanpa batas waktu, secara berkala menentukan tingkat lipid, aktivitas enzim hati dan CPK. Pembatalan cholestyramine menyebabkan kembalinya kadar lipid ke aslinya setelah sekitar 2 hingga 4 minggu. Menurut penelitian LRC-CPPT, penurunan kadar kolesterol total pada latar belakang pengobatan jangka panjang dengan dosis 24 g / hari dapat mencapai 20%, kadar kolesterol HDL secara statistik meningkat secara signifikan sebesar 1,6%, peningkatan maksimum kadar kolesterol HDL adalah 5% Namun, mekanisme fenomena ini masih belum jelas. Tingkat TG dalam studi LRC-CPPT meningkat sedikit - sebesar 4,3% pada 1 tahun dan sebesar 4,7% pada 7 tahun setelah dimulainya terapi. Risiko peningkatan kadar TG selama penerapan FLC lebih tinggi dengan peningkatan kadar lipid ini pada awalnya. Terapi kombinasi FLC dengan statin atau asam nikotinat memungkinkan untuk mengurangi kadar kolesterol LDL hingga 45-60%. Pada pasien dengan terapi penurun lipid kombinasi, kombinasi FFA dengan NA atau statin memberikan tambahan 20-25% pengurangan kadar kolesterol LDL. FFA sebenarnya tidak berpengaruh pada tingkat kilomikron dalam darah (HLP tipe I menurut klasifikasi Fredrickson). FFA bekerja di usus kecil bagian distal, mereka tidak terserap dan tidak memiliki efek sistemik.

Dalam kardiologi dan terapi, FFA digunakan dalam kombinasi dengan statin untuk mengurangi kadar kolesterol LDL pada pasien dengan dislipidemia berat (sebagai aturan, hiperkolesterolemia familial tipe IIa). Kadang-kadang mereka diresepkan sebagai terapi kombinasi dengan statin dalam bentuk hetero-dan homozigot dari hiperkolesterolemia herediter. Dalam beberapa kasus, FFA diresepkan untuk anak-anak dengan dislipidemia herediter dengan diet yang tidak efektif dengan kadar kolesterol rendah. Ini adalah satu-satunya kelas obat penurun lipid yang secara resmi direkomendasikan untuk digunakan dalam pediatri. Untuk meningkatkan tolerabilitas dan mengurangi reaksi merugikan saluran pencernaan (GIT) dalam pengobatan FFA, disarankan untuk menggunakan lebih banyak cairan; untuk sembelit, resep obat pencahar atau obat-obatan (bit, jus prem).

Efek samping utama dari FLC terkait dengan saluran pencernaan. FFA dapat menyebabkan konstipasi parah, mulas, steatorrhea, eksaserbasi ulkus lambung dan ulkus duodenum, hingga pendarahan lambung, meningkatkan pembentukan batu empedu, dan meningkatkan refluks gastro-esofagus. Komplikasi seperti diare dan perut kembung, sendawa, pusing, mual, sakit perut dan muntah lebih jarang terjadi dan kurang umum. Cacing roda jarang memiliki efek samping seperti mialgia, faringitis, gejala yang sangat jarang seperti flu, peningkatan batuk, sakit punggung, rinitis dan sinusitis.

Kontraindikasi langsung terhadap FFA adalah sirosis bilier, obstruksi bilier lengkap, disbetalipoproteidemia familial (HLP tipe III), hipertrigliseridemia berat (lebih dari 6 mmol / l) dan sembelit. Dengan hati-hati diresepkan pasien FFA dengan penyakit ginjal, penyakit batu empedu, gangguan pencernaan, sindrom malabsorpsi, tukak lambung dan ulkus duodenum, wasir, gangguan koagulasi dan fibrinolisis, hipotiroidisme.

Mekanisme kerja FLC dikaitkan dengan gangguan resirkulasi normal asam empedu yang kaya kolesterol. Asam empedu disintesis dari kolesterol di hati dan di bawah kondisi fisiologis normal. Hanya 3% asam empedu diekskresikan ke dalam usus, sisa kolam mengalami resirkulasi enterohepatik setelah penyerapan di usus kecil distal. FFA mengikat asam empedu di usus, sehingga mematikannya dari proses daur ulang. Menipisnya kumpulan asam empedu di hati menyebabkan peningkatan sintesis mereka dari kolesterol hepatosit, sehingga kadar kolesterol dalam hepatosit berkurang. Selain efek pada asam empedu, FFA menyerap kolesterol dari makanan, namun dengan pengobatan yang berkepanjangan, mekanisme kerja FFA ini dapat dianggap tidak signifikan. Mengganggu daur ulang asam empedu, meningkatkan ekskresi dengan tinja dan menipisnya kandungan kolesterol di hati - semua mekanisme ini mengarah pada peningkatan ekspresi reseptor LDL dalam hepatosit, yang, pada gilirannya, menyebabkan penurunan kadar kolesterol dalam plasma darah. FFA dengan penggunaan jangka panjang merangsang aktivitas reduktase HMG-CoA (efek sekunder), sehingga mereka sering dikombinasikan dengan statin.

Resin penukar ion dengan berat molekul tinggi lainnya, colestipol (kopolimer dietilpentamin dan epiklorohidrin), juga digunakan sebagai sekuestran empedu. Ini memiliki rasa yang lebih menyenangkan daripada cholestyramine, dengan efisiensi yang hampir sama. Beta-sitosterol (senyawa steroid yang berasal dari tumbuhan) juga mengganggu penyerapan kolesterol dalam usus. Pada manusia, itu praktis tidak diserap dari usus utuh, namun, jika fungsi penghalang terganggu, itu ditemukan dalam darah dan dapat menyebabkan pembentukan xantum. Mengganggu penyerapan kolesterol endogen dan eksogen. Efek yang terakhir dijelaskan oleh interaksi beta-sitosterol dengan asam empedu, yang diperlukan untuk penyerapan kolesterol. Beta-sitosterol juga membentuk kompleks dengan kolesterol, sebagai akibatnya peningkatan jumlah kolesterol disekresikan dengan tinja. Kolesterol plasma dan trigliserida berkurang, serta konsentrasi LDL, meskipun sintesis kolesterol dalam hati adalah kompensasi. Efektivitas obat ini rendah. Obat ini ditoleransi dengan baik. Efek samping yang mungkin terjadi: diare, kadang-kadang mual dan muntah.

FFA diresepkan jika metode pengurangan kadar kolesterol non-obat (diet, kontrol berat badan dan aktivitas fisik terukur) atau sebagai terapi statin alternatif terbukti tidak efektif.